Nafcillin sodium通过Ser-70与β-内酰胺酶形成一个共价的酰基酶中间体,使β-内酰胺酶灭活。超过80 mM浓度时,200秒内,Nafcillin显示出对β-内酰胺酶完全的抑制作用 。除去过量Nafcillin,被抑制的酶能够被完全重激活,速率常数为2×10Nafcillin sodium对青霉素耐药的葡萄球菌具有活性。在体外,具有抗葡萄球菌活性的最小必需浓度范围为0.2微克/毫升到2微克/毫升。
Nafcillin (100 mg/kg; s.c.) exhibits bactericidal activity against methicillin-susceptible Staphylococcus aureus (MSSA) and methicillin-resistant S. aureus (MRSA), with MIC s of 0.5 μg/mL and 64.0 μg/mL for S. aureus strains Xen-29 and Xen-1, respectively, in mice.