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啶南平 A

啶南平 A, 147444-03-9, 结构式
啶南平 A
CAS号:
147444-03-9
英文名:
pyripyropene A
英文别名:
FO 1289A;pyripyropene A;2H,11H-Naphtho[2,1-b]pyrano[3,4-e]pyran-11-one, 3,6-bis(acetyloxy)-4-[(acetyloxy)methyl]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahydro-12-hydroxy-4,6a,12b-trimethyl-9-(3-pyridinyl)-, (3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-
中文名:
啶南平 A
中文别名:
啶南平 A;化合物 T12592
CBNumber:
CB91387745
分子式:
C31H37NO10
分子量:
583.63
MOL File:
147444-03-9.mol

啶南平 A化学性质

熔点:
153-154℃
沸点:
690.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO: Soluble; Methanol: Soluble
酸度系数(pKa):
11.72±0.70(Predicted)
形态:
White to brown powder.
颜色:
Pale pink to rusty brown
安全信息

啶南平 A性质、用途与生产工艺

生物活性

Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

靶点

IC50: 0.07 µM (ACAT2)

体外研究

Pyripyropene A (0-100 µM; 72 hours) exhibits anti-proliferative activity against HUVECs, and with an IC 50 value of 1.8 µM.
Pyripyropene A (10 µM ; 24 hours) inhibits VEGF (20 ng/ml)-induced migration and tubular formation of HUVECs in dose-dependent fashion.
Pyripyropene A do not show growth inhibitory effects against KB3-1, K562 and Neuro2A cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: HUVECs
Concentration: 0-100 µM
Incubation Time: 72 hours
Result: Exhibited anti-proliferative activity against HUVECs with an IC 50 value of 1.8 µM.

体内研究

Pyripyropene A (10-50 mg/kg per day; p.o; 12 weeks) reduces the levels of plasma cholesterol, very-low-density lipoprotein (VLDL), and low-density lipoprotein (LDL) and hepatic cholesterol content in apolipoprotein E-knockout mice. And Pyripyropene A-treated mice display reduction of atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
Pyripyropene A inhibits the hepatic e acyl–coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2) activity in vivo.
Pyripyropene A displays a half-life (t 1/2 ) of 0.693/λ, where λ represented the terminal slope of the log-linear portion of concentration time profile.

Animal Model: Male C57BL/6 mice
Dosage: 0 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 12 weeks
Result: Reduced atherogenic lesion areas in the aortae and heart.
Animal Model: 9-week old male ICR mice (pharmacokinetic analysis)
Dosage: 5 mg/kg ,10 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: t 1/2 = 0.693/λ

啶南平 A 上下游产品信息

上游原料

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啶南平 A 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-117832啶南平 A
Pyripyropene A
147444-03-9250 μg4900元

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