PHA-848125

PHA-848125性质、用途与生产工艺

生物活性

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的，ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK2，IC50为45 nM，作用于CDK2比作用于CDK1， 2， 4， 5和7选择性高3倍以上。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。

靶点

Target	Value
CDK2/CyclinA (Cell-free assay)	45 nM
TrkA (Cell-free assay)	53 nM
CDK7/CyclinH (Cell-free assay)	150 nM
CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay)	160 nM
CDK5/p35 (Cell-free assay)	265 nM

体外研究

PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM，PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时，诱导细胞周期停在G1期，这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ，BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。

体内研究

PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠，持续处理10天，处理结束时，明显抑制肿瘤生长。 在多种人类移植瘤模型，致癌物诱导的肿瘤模型，及扩散性原代白血病模型中，口服处理PHA-848125，具有明显的抗癌活性。

PHA-848125 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PHA-848125 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-10424	Milciclib		1 mg	656元
2024/04/30	HY-10424	PHA-848125 Milciclib	802539-81-7	5mg	1860元

PHA-848125 生产厂家

 

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