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AP1903

AP1903, 195514-63-7, 结构式
AP1903
CAS号:
195514-63-7
英文名:
AP1903
英文别名:
AP1903;CS-1237;Rimiducid(AP1903);AP1903 (Rimiducid;AP1903;RIMIDUCID;AP-1903;RIMIDUCID;AP-1903;AP 1903;2-Piperidinecarboxylic acid, 1-[(2S)-1-oxo-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butyl]-, 2,2'-[1,2-ethanediylbis[imino(2-oxo-2,1-ethanediyl)oxy-3,1-phenylene[(1R)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propylidene]]] ester, (2S,2'S)-;(1R,1'R)-((((Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) (2S,2'S)-bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate);(1R,1'R)-((((Ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) (2S,2'S)-bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate);(S,2S,2'S)-(1R,1'R)-((((ethane-1,2-diylbis(azanediyl))bis(2-oxoethane-2,1-diyl))bis(oxy))bis(3,1-phenylene))bis(3-(3,4-dimethoxyphenyl)propane-1,1-diyl) bis(1-((S)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)butanoyl)piperidine-2-carboxylate)
中文名:
AP1903
中文别名:
利米多赛;AP 1903,蛋白质二聚化的化学诱导剂;(1R,1'R)-((((乙烷-1,2-二基双(氮二基))双(2-氧代乙烷-2,1-二基)双(氧基))-双(3,1-亚苯基))-(3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烷-1,1-二基)(2S,2'S)-(1-((S)-2-(3,4,5-三甲氧基苯)丁酰基)哌啶-2-羧酸酯);(1R,1'R)-((((乙烷-1,2-二基双(氮二基))双(2-氧代乙烷-2,1-二基)双(氧基))-双(3,1-亚苯基))-(3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烷-1,1-二基)(2S,2'S)-(1-((S)-2-(3,4,5-三甲氧基苯)丁酰基)哌啶-2-羧酸酯)
CBNumber:
CB92627330
分子式:
C78H98N4O20
分子量:
1411.63
MOL File:
195514-63-7.mol

AP1903化学性质

沸点:
1307.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO:97.05(Max Conc. mg/mL);68.75(Max Conc. mM)
Ethanol:120.58(Max Conc. mg/mL);85.42(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
13.70±0.46(Predicted)
安全信息

AP1903性质、用途与生产工艺

生物活性

Rimiducid (AP1903) 是二聚化剂,其通过交联 FKBP 结构域起作用,启动 Fas 信号传导,引起凋亡。Rimiducid (AP1903) 使 Caspase 9 自杀开关二聚化,并迅速诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

靶点

EC50: 0.1 nM (FKBP, in HT1080 cells)
Fas receptor

体外研究

The human fibrosarcoma line HT1080 is engineered to express stably a fusion protein comprising a myristoylation sequence, two copies of F36V-FKBP, and the human first apoptosis signal (Fas) intracellular domain. Rimiducid (AP1903) elicits potent and dose-dependent apoptotic death of these engineered cells in culture, with an EC 50 of ≈0.1 nM. Maximal killing occurred in the presence of 3 to 10 nM Rimiducid (AP1903), and the IC 50 is approximately 0.2 nM. LV′VFas-transduced T lymphocytes expressing high levels of CD25 (top panel) are eliminated by with 66%±7.5% (n=10) efficiency. When cells are examined after CD25 expression returned to basal levels, 63%±4.7% (n=9) killing is observed after Rimiducid treatment.

体内研究

Rimiducid (AP1903; i.v.,0.01, 0.1, 1, 10, and 100 mg/kg) elicits a dose-dependent decrease in serum human GH levels, with a half-maximal effective dose of 0.4±0.1 mg/kg.

AP1903 上下游产品信息

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