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447410-57-3

447410-57-3, 447410-57-3, 结构式
447410-57-3
CAS号:
447410-57-3
英文名:
SB-756050
英文别名:
SB-756050;SB-756050, >98%;SB756050;SB 756050;SB-756050;1,4-bis((3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl)-1,4-diazepane;1H-1,4-Diazepine, 1,4-bis[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]hexahydro-;G protein-coupled Bile Acid Receptor 1,inhibit,TGR5,Inhibitor,SB756050,GPBAR1,G-protein coupled receptor 19,GPCR19
中文名:
447410-57-3
中文别名:
化合物SB756050;1,4-双((3,4-二甲氧基苯基)磺酰基)-1,4-二氮杂环庚烷
CBNumber:
CB93162605
分子式:
C21H28N2O8S2
分子量:
500.59
MOL File:
447410-57-3.mol

447410-57-3化学性质

沸点:
653.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.328±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 10 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.25 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
-6.97±0.20(Predicted)
安全信息

447410-57-3性质、用途与生产工艺

生物活性

SB-756050是选择性TGR5激动剂,对人源TGR5的EC50值为1.3 μM。

靶点

TargetValue
TGR5
()

体外研究

TGR5 is a bile acid receptor and a potential target for the treatment of type 2 diabetes (T2D).

体内研究

SB756050 is well‐tolerated; it is readily absorbed, exhibited nonlinear pharmacokinetics with a less than dose‐proportional increase in plasma exposure above 100 mg, and demonstrates no significant changes in exposure when co‐administered with sitagliptin. SB756050 demonstrates highly variable pharmacodynamic effects both within dose groups and between doses, with increases in glucose seen at the two lowest doses and no reduction in glucose seen at the two highest doses. The glucose effects of SB756050 sitagliptin are comparable to those of sitagliptin alone, even though gut hormone plasma profiles are different.

447410-57-3 上下游产品信息

上游原料

下游产品

447410-57-3 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-102016SB7560505 mg350元
2024/04/30HY-102016447410-57-3
SB756050
447410-57-310mM * 1mLin DMSO385元

447410-57-3 生产厂家

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上海技毅生物科技有限公司 13621943973 sales@shjiyipharmatech.com 中国 1166 55
天津凯利奇生物科技有限公司 15076683720 klq@cw-bio.com 中国 3500 55
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