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LY 345899)

LY 345899), 10538-99-5, 结构式
LY 345899)
CAS号:
10538-99-5
英文名:
LY 345899)
英文别名:
LY 345899);LY-345899 (LY345899;inhibit,LY345899,LY-345899,Inhibitor,LY 345899,Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD);L-Glutamic acid, N-[4-(3-amino-1,2,5,6,6a,7-hexahydro-1,9-dioxoimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzoyl]-;(2S)-2-(4-(3-Amino-1,9-dioxo-1,2,5,6,6a,7-hexahydroimidazo[1,5-f]pteridin-8(9H)-yl)benzamido)pentanedioic acid
中文名:
LY 345899)
中文别名:
化合物LY 345899;(2S)-2-(4-(3-氨基-1,9-二氧代-1,2,5,6,6A,7-六氢咪唑并[1,5-F]蝶啶-8(9H)-基)苯甲酰胺基)戊二酸
CBNumber:
CB94845002
分子式:
C20H21N7O7
分子量:
471.42
MOL File:
10538-99-5.mol

LY 345899)化学性质

密度:
1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:125.0(Max Conc. mg/mL);265.16(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
3.46±0.10(Predicted)
安全信息

LY 345899)性质、用途与生产工艺

生物活性

LY 345899 是一种叶酸的类似物,也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂,其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM,对 MTHFD1 的 Ki 值为 18 nM。

靶点

Ki: 18 nM (MTHFD1); IC50: 96 nM (MTHFD1) and 663 nM (MTHFD2)

体外研究

LY 345899 could suppress the MTHFD enzyme in the cytoplasm and mitochondria.
LY 345899 could disturb the NADPH and redox homeostases and accelerate cell death under oxidative stress, such as hypoxia, or causing in vitro anchorage independence and in vivo impaired tumor growth and metastasis.

体内研究

LY345899 (Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks) shows potent antitumor activity and displays therapeutic activity against CRC in vivo .

Animal Model: SW620 or PDX-based BABL/c nude colorectal cancer (CRC) model
Dosage: 5-10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks
Result: Displayed lower cell proliferation indices and higher cell apoptosis.Exhibited no statistically significant weight loss or other signs of acute or delayed toxicity in mice.

LY 345899) 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LY 345899) 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101943LY 3458991 mg1725元
2024/04/30HY-101943LY 345899)
LY 345899
10538-99-55mg4338元

LY 345899) 生产厂家

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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
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