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4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸

生物活性 体外研究 体内研究 4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 试剂级价格
4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸, 102121-60-8, 结构式
4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
CAS号:
102121-60-8
英文名:
4-[(5,6,7,8-TETRAHYDRO-5,5,8,8-TETRAMETHYL-2-NAPHTHALENYL)CARBOXAMIDO]BENZOIC ACID
英文别名:
cd336;AM 580;CS-1051;l)amino-;ro40-6055;NSC 608001;AM580 (CD336);AM-580;AM 580;CD336; NSC608001; RO 40-6055;4-(1,1,4,4-Tetramethyltetralin-6-ylcarbonylamino)benzoic acid;4-[(5,6,7,8-TETRAHYDRO-5,5,8,8-TETRAMETHYL-2-NAPHTHALENYL)CA...
中文名:
4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
中文别名:
化合物AM580;AM580 AM580;AM580,RARΑ激动剂;RARΑ激动剂(AM580);4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢化萘-2-甲酰氨基)苯甲酸;4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸
CBNumber:
CB9781234
分子式:
C22H25NO3
分子量:
351.44
MOL File:
102121-60-8.mol

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸化学性质

熔点:
265-267℃
沸点:
485.24°C (rough estimate)
密度:
1.154
折射率:
1.5614 (estimate)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (20mg/ml) or ethanol (10mg/ml).
形态:
White to off-white solid.
酸度系数(pKa):
4.28±0.10(Predicted)
颜色:
Off-white
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: DH6834890
海关编码: 2924.29.7790

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸性质、用途与生产工艺

生物活性

AM580是视黄酸核受体（RAR）激动剂，对RARα, RARβ和RARγ的Kd值分别为8 nM, 131 nM 和450 nM。

体外研究

In the presence of G-CSF, AM580 (at 10 -8 M) produces a remarkable induction in LAP mRNA of NB4 cells. At a concentration of 10 -5 M, AM580 and ATRA, in combination with G-CSF, induce almost the same level of LAP transcript. AM580 (at 10 -8 M) leads to an approximately sixfold increase in the steady-state levels of the transcript coding for the G-CSF receptor in NB4 cells. AM580 (50 nM) increases caspase-3 expression in all of the colonies, and in 30% of the colonies induce acinar-like cavitation. Knockdown of RARγ1 in primary Myc cells using shRARγ1 followed by Am580 treatment results in an even higher level of CRBP1 expression, showing that in these cells RARγ has a repressive effect on the RARα target gene CRBP1 . Am580 (200 nM) enhances the anti-proliferative effect exhibited by RARγ knockdown in the MCF-10A and MCF-7 cell lines but not in the MDA-MB-231 cells.

体内研究

Am580 (0.3 mg/kg/day) treatment has a more profound effect on tumor-free survival of MMTV-wnt1 mice, the effect being noticeable even in early appearing tumors, and no overt toxicity is found in liver, lungs, kidney, and spleen. Am580 treatment reduces substantially and equally the level of hyperplasia in both transgenic glands. Treatment of MMTV-Myc mice with the RARα-selective agonist Am580 leads to significant inhibition of mammary tumor growth, lung metastasis and extends tumor latency in 63% of mice.

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 上下游产品信息

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4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 试剂级价格

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2024/04/30A3082AM580
AM580		102121-60-85mg85元
2024/04/30A3082AM580
AM580		102121-60-825mg395元

4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)甲酰氨基]苯甲酸 生产厂家

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