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以4-吡唑硼酸频哪醇酯和溴甲基环丙烷为原料合成1-(环丙基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑的一般步骤：在0°C下，将溴甲基环丙烷（0.95 mg，6.70 mmol，0.70 mL，95%）加入到含有4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑（1.00 g，5.15 mmol）和碳酸铯（3.49 mg，10.72 mmol）的无水N,N-二甲基甲酰胺（20 mL）混合物中。搅拌30分钟后，移除冰水浴。将反应混合物在室温下搅拌过夜。随后，用乙酸乙酯（150 mL）稀释反应混合物，并用盐水（3×100 mL）洗涤。有机层用硫酸钠干燥，真空浓缩后得到1.30 g（4.38 mmol，产率85%）目标化合物1-(环丙基甲基)-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑。GC-MS（方法L9）：Rt = 4.35 min; m/z = 247。1H NMR（300 MHz，CDCl3，方法M2）δ 7.81（s，1H），7.79（s，1H），3.99（d，J = 7.1 Hz，2H），1.32（s，12H），1.27（m，1H），0.71-0.58（m，2H），0.41-0.33（m，2H）。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 10, p. 4196 - 4212

[2] Patent: WO2017/178416, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 114; 115

[3] Patent: WO2014/210354, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 47; 48

[4] Patent: WO2017/102091, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 435

[5] Patent: WO2017/207534, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 180