1001346-91-3
1001346-91-3 结构式
基本信息
2-氟-4-氨基-5-甲氧基苯甲酸
Benzoic acid, 4-amino-2-fluoro-5-methoxy-
4-Amino-2-fluoro-5-methoxybenzoic acid USP/EP/BP
物理化学性质
制备方法
1001345-80-7
1001346-91-3
以2-氟-5-甲氧基-4-硝基苯甲酸为原料合成4-氨基-2-氟-5-甲氧基苯甲酸的一般步骤：将2-氟-5-甲氧基-4-硝基苯甲酸（10g，46mmol）溶于HOAc（50mL）和MeOH（50mL）的混合溶液中，在氢气球气氛下进行氢化反应，反应过夜。反应完成后，将反应液通过硅藻土过滤，滤液浓缩至干，得到残余物。残余物用乙醚和乙酸乙酯混合溶剂研磨，析出固体。过滤收集固体，干燥后得到4-氨基-2-氟-5-甲氧基苯甲酸，为浅黄色粉末（8.3g，收率98%）。产物经1H NMR（400MHz，DMSO-d6）表征：δ 3.76（s，3H），5.88（br s，2H），6.36（d，J = 16Hz，1H），7.13（d，J = 8Hz，1H），12.32（br s，1H）。质谱分析：[M + H]+计算值（C8H8FNO3）为186，实测值为186。
参考文献：
[1] Patent: WO2009/42711, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 266
[2] Patent: US2008/9482, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 134
[3] Patent: WO2008/40951, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 150
[4] Patent: WO2008/40951, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 150
[5] Patent: WO2009/42711, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 387-388