1008510-37-9
中文名称
Razuprotafib
英文名称
Razuprotafib
CAS
1008510-37-9
分子式
C26H26N4O6S3
分子量
586.7
MOL 文件
1008510-37-9.mol
基本信息
中文别名
雷罗他非化合物RAZUPROTAFIB
RAZUPROTAFIB
AKB-9778
AKB 9778
AKB9778
(4-(2-(2-((甲氧基羰基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)苯基)氨基磺酸
英文别名
Razuprotafibacute,Phosphatase,Tie-2,AKB 9778,inhibit,Inhibitor,nephropathy,kidney,Razuprotafib,injury,diabetic,AKB9778
(4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulfamic acid
Carbamic acid, N-[(1S)-2-oxo-1-(phenylmethyl)-2-[[(1S)-2-[4-(sulfoamino)phenyl]-1-[2-(2-thienyl)-4-thiazolyl]ethyl]amino]ethyl]-, C-methyl ester
物理化学性质
密度1.450±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);170.44(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)-9.40±0.27(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。