1032903-63-1
中文名称
N-BOC-4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶
英文名称
tert-butyl 4-(4-aMino-5-isopropoxy-2-Methylphenyl)piperidine-1-carboxylate
CAS
1032903-63-1
分子式
C20H32N2O3
分子量
348.48
MOL 文件
1032903-63-1.mol
更新日期
2025/08/18 09:14:23
1032903-63-1 结构式
基本信息
中文别名
CERITINIB 中间体BOC-4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶
N-BOC-4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶
4-(4-氨基5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-叔丁氧碳酸酯
4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯
4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
N-BOC-4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶 CR-10
N-BOC-4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶 色瑞替尼中间体
英文别名
tert-butyl 4-(4-aMino-5-isopropoxy-2-Methylphenyl)piperidine...tert-butyl 4-(4-aMino-5-isopropoxy-2-Methylphenyl)piperidine-1-carboxylate
TERT-BUTYL 4-(4-AMINO-5-ISOPROPOXY-2-METHYLPHENYLI，I FE)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
4-(4-AMino-5-isopropoxy-2-Methyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[4-amino-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别
有机原料：杂环化合物物理化学性质
沸点470.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa)6.16±0.16(Predicted)
外观White to off-white Solid
制备方法
方法1
![1(2H)-Pyridinecarboxylic acid, 3,6-dihydro-4-[2-methyl-5-(1-methylethoxy)-4-nitrophenyl]-, 1,1-dimethylethyl ester](/CAS/20210111/GIF/1032903-52-8.gif)
1032903-52-8
1032903-63-1
以4-(5-异丙基-2-甲基-4-硝基苯基)-3,6-二氢吡啶-1-羧酸叔丁酯（22.6g，0.06mol）为原料，将其与碳载氢氧化钯（20％w/w，2.26g）加入到甲醇（226mL）中。将反应混合物在30-40℃下，于氢气压力（1MPa）中搅拌5小时。通过TLC监测反应完成。反应完成后，过滤去除催化剂，浓缩滤液。向浓缩物中加入正庚烷，并在0-10℃下搅拌2小时以结晶。过滤收集结晶，滤饼在40-50℃下真空干燥，得到白色固体粉末4-(4-氨基-5-异丙氧基-2-甲基苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯（19.9g，收率：95.0％）。
参考文献：
[1] Patent: CN105461616, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0031; 0032; 0033
[2] Patent: EP3287463, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0164; 0167
[3] Patent: KR2016/147358, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0238-0240
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 17, p. 3738 - 3743
[5] Patent: CN108276410, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0129; 0130; 0131