1040377-08-9
1040377-08-9 结构式
基本信息
1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-硼酸频哪醇酯
1-(2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧)乙基)-1H-4-吡唑硼酸频哪醇酯
1-(2-(四氢-2氢-吡喃-2-基氧)乙基)-1氢-4-吡唑硼酸频哪醇酯
4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-乙醇
2-[4-(四甲基-1,3,2-二噁硼戊环-2-基)-1H-吡唑-1-基]乙烷-1-醇
2-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)
1-(hydroxyethyl)pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
1-(2-Hydroxyethyl)-1H-pyrazole-4-boronic acid, pinacol ester
pyran-2-yloxy)ethyl)-1H-4-pyrazole boronic acid pinacol ester
(1-(2-HYDROXYETHYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)BORONIC ACID PINACOL ESTER
1-(2-Hydroxyethyl)-1H-pyrazole-4-boronic acid, pinacol ester 95%
2-[4-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethan-1-ol
4-(4,4,5,5-TetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-ethanol
2-[4-(4,4,5,5-Tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]ethanol
物理化学性质
制备方法
96-49-1
269410-08-4
1040377-08-9
以碳酸乙烯酯（2.496 g，28.3 mmol）和4-吡唑硼酸频哪醇酯（5 g，25.8 mmol）为原料，加入氢氧化钠（0.103 g，2.58 mmol）和N,N-二甲基甲酰胺（DMF，18 mL）。将反应混合物在140°C下搅拌16小时，随后冷却至室温，并加入活性炭（200 mg）。混合物在室温下继续搅拌1小时，随后进行过滤。不溶物用乙酸乙酯（EtOAc，50 mL）和乙醇（EtOH，50 mL）洗涤。合并滤液和洗涤液，减压浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法初步纯化（硅胶50 g，洗脱梯度：0至40%甲醇/二氯甲烷）。进一步使用硅胶柱（100 g，洗脱梯度：0至20%甲醇的二氯甲烷溶液）通过SP4系统纯化，得到目标产物1-(羟乙基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯（5.58 g，23.44 mmol，产率91%），为无色油状物，直接用于后续反应。LCMS（方法A）：保留时间0.68分钟，[M + H]+ = 239.13。
参考文献：
[1] Patent: WO2011/54841, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 107
[2] Patent: WO2008/44022, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 35
[3] Patent: EP3112351, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0041
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 9, p. 3208 - 3212
[5] Patent: WO2010/19899, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 155