104121-92-8
中文名称
艾地骨化醇
英文名称
2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
CAS
104121-92-8
分子式
C30H50O5
分子量
490.71
MOL 文件
104121-92-8.mol
更新日期
2025/05/19 09:08:26
104121-92-8 结构式
基本信息
中文别名
艾尔骨化醇艾地骨化醇
艾尔骨化醇,艾地骨化醇
2-(3-羟基丙氧基)-1,25-二羟基维生素 D3
2-(3-羟基丙氧基)-1,25-二羟基维他命 D3
1Α,25-二羟基-2Β-(3-羟基丙氧基)维生素D3
2-(3-羟基丙氧基)-1,25-二羟基维他命 D3/艾地骨化醇
2-(3-羟基丙氧基)-1,25-二羟基维他命 D3, ED71
英文别名
ED-71Eldecalcitol
El calciditol
Eldecalcitol(ED-71)
2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3
1alpha,25-dihydroxy-2beta-(3-hydroxypropoxy)vitamin D3
2.beta.-(3-Hydroxypropoxy)-1.alpha.,25-dihydroxyvitaMin D3
Eldecalcitol {2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3}
(1R,Z)-5-((E)-2-((1R,7aR)-1-((R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methylhexahydro-1H-inden-4(2H)-ylidene)ethylidene)-2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylenecyclohexane-1,3-diol
1,3-Cyclohexanediol, 2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylene-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-octahydro-1-[(1R)-5-hydroxy-1,5-dimethylhexyl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,2R,3R,5Z)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点126-128℃
沸点655.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.10
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)13.80±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色White to off-white
InChIKeyFZEXGDDBXLBRTD-AYIMTCTASA-N
SMILES[C@@H]1(O)C/C(=C/C=C2\CCC[C@@]3(C)[C@@]\2([H])CC[C@@H]3[C@H](C)CCCC(O)(C)C)/C(=C)[C@@H](O)[C@@H]1OCCCO
常见问题列表
骨质疏松药
艾地骨化醇是一种活性维生素D3衍生物，该产品已于2011年在日本上市，商品名为Edirol。体外试验证明，该产品作用于人破骨前体细胞，抑制破骨细胞的形成。另有动物试验也证明，艾地骨化醇能促进小肠对钙的吸收，增加血钙浓度。艾地骨化醇能同时改善骨代谢和促进钙吸收，改善骨密度和骨强度，进而降低骨质疏松性骨折的发生率。2020年12月11日罗氏旗下日本中外制药株式会社开发的艾地骨化醇软胶囊（eldecalcitol，ED-71）在中国获批上市，用于治疗骨质疏松。
2018年3月，艾地骨化醇软胶囊在中国的新药上市申请获得CDE受理。根据日本中外制药株式会社早前发布的新闻稿，该申请主要基于其在中国进行的3期关键性研究的积极结果。该研究表明，艾地骨化醇在治疗原发性骨质疏松症方面，疗效优于阿法骨化醇，可显著增加患者骨矿物质密度，且安全性与阿法骨化醇相似。
生物活性
Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D 类似物，用于骨质疏松症的研究。Eldecalcitol 对骨吸收有很强的抑制作用，使骨密度显著增加。功效和作用
艾地骨化醇是一种新型活性维生素Ｄ类似物，与其他活性维生素Ｄ及类似物相比，具有更强的抑制骨吸收作用，可增加骨质疏松症患者的骨密度，进而降低骨质疏松性椎体骨折和部分非椎体骨折风险，并且耐受性良好，国内推荐用于绝经后骨质疏松症的治疗。艾地骨化醇直接作用于前破骨细胞，促使前破骨细胞从骨髓迁出，减少破骨细胞的分化和形成，具有抑制骨吸收的作用。艾地骨化醇还能够促进骨微塑建，其效力约是骨化三醇的10倍。
艾地骨化醇2011年4月在日本上市用于骨质疏松症的治疗，2022年12月，艾地骨化醇在中国获批上市，用于治疗绝经后骨质疏松症。