1078166-57-0

基本信息
PF-0441848
PF 04418948
PF 04418948 USP/EP/BP
PF04418948
PF 04418948
PF-04418948 >=98% (HPLC)
PF-04418948
PF04418948
PF 04418948
1-(4-FLUOROBENZOYL)-3-[(6-METHOXYNAPHTHALEN-2-YL)OXYMETHYL]AZETIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
1-(4-Fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid
3-Azetidinecarboxylic acid, 1-(4-fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-
物理化学性质
制备方法
![3-Azetidinecarboxylic acid, 1-(4-fluorobenzoyl)-3-[[(6-methoxy-2-naphthalenyl)oxy]methyl]-, ethyl ester](/CAS/20210305/GIF/1078166-69-4.gif)
1078166-69-4

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实施例14b: 1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮杂环丁烷-3-羧酸的合成 将1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基-2-萘基)氧基)甲基)氮杂环丁烷-3-羧酸酯(50.0 g,111.4 mmol,制备33)悬浮于乙腈(500 mL)中,随后加入三甲基硅醇钠(14.1 g,126 mmol)和水(2.05 mL,114 mmol)。将悬浮液在室温下搅拌4小时。然后,加入10%(v/v)磷酸水溶液(100 mL,171 mmol),反应混合物在室温下继续搅拌1小时,随后在0℃下搅拌2小时。收集沉淀,用水(2×250 mL)洗涤两次,减压干燥,得到目标化合物1-(4-氟苯甲酰基)-3-(((6-甲氧基萘-2-基)氧基)甲基)氮杂环丁烷-3-羧酸,为白色固体,收率85%(39.5 g)。 1H NMR(400 MHz,CD3OD)δ: 3.84(s,3H),4.27(d,1H),4.42(m,2H),4.44(s,2H),4.67(d,1H),7.07(m,2H),7.20(m,4H),7.63(m,2H),7.72(m,2H); ES m/z 410 [M + H]+。
参考文献:
[1] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 22
[2] Patent: US2008/280877, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22
常见问题列表
Target | Value |
EP₂ receptor
() | 16 nM |
PF-04418948拮抗butaprost和PGE2对EFS诱导的人子宫肌层收缩的作用,也会拮抗PGE2诱导的小鼠气管卡巴胆碱预收缩环松弛。 PF-04418948完全抑制分别由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠气管松弛。从BMT小鼠或HSCT亲本离体的中性粒细胞中,PF-04418948恢复中性粒细胞胞外菌网(NETs)的形成。