1082745-50-3
1082745-50-3 结构式
基本信息
5-氨基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺
5-Amino-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)
5-amino-1-(4-oxanyl)-4-pyrazolecarboxamide
5-Amino-1-(oxan-4-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
5-aMino-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazole-4-carboxaMide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
5-AMino-1-(tetrahydro-pyran-4-yl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid aMide
物理化学性质
制备方法
1082745-49-0
1082745-50-3
以5-氨基-1-(四氢-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-甲腈为原料合成5-氨基-1-(四氢-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-羧酸酰胺的一般步骤：将5-氨基-1-(四氢-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-甲腈（<228 mmol，来自先前反应的粗产物）溶于乙醇（300 mL）中，依次加入35%过氧化氢水溶液（100 mL）和浓氨水（300 mL）。将反应混合物于室温下搅拌48小时，随后用饱和硫代硫酸钠水溶液（800 mL）淬灭反应。通过减压蒸馏除去乙醇，所得固体经过滤分离，并用水（2×200 mL）和乙醚（2×150 mL）洗涤，得到5-氨基-1-(四氢-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-羧酸酰胺（31 g，147 mmol）。从起始原料到目标产物的两步反应总收率为64%。ESI-MS（M-H）-：211（计算值C9H14N4O2：210.1）。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 21, p. 9045 - 9054
[2] Patent: WO2014/131855, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 151
[3] Patent: WO2014/16789, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 21
[4] Patent: US2017/291901, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0168; 0169
[5] Patent: US2009/30003, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 36