1093759-59-1
中文名称
4-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯
英文名称
4-Methoxy-1H-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
CAS
1093759-59-1
分子式
C14H17NO3
分子量
247.29
MOL 文件
1093759-59-1.mol
1093759-59-1 结构式
基本信息
中文别名
N-BOC-4-甲氧基-吲哚N-BOC-4-甲氧基-吲哚 5G
4-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酸叔丁酯
英文别名
1-Boc-4-methoxyindoleTert-butyl 4-methoxyindole-1-carboxylate
4-Methoxy-1H-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1H-Indole-1-carboxylic acid, 4-methoxy-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点357.3±34.0 °C(Predicted)
密度1.10
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
外观Colorless to light pink Liquid
制备方法
方法1
4837-90-5
24424-99-5
1093759-59-1
以4-甲氧基吲哚和二碳酸二叔丁酯为原料合成N-Boc-4-甲氧基吲哚的一般步骤：将1.6 g 4-甲氧基吲哚溶解于20 mL乙腈中，随后加入2.6 g二碳酸二叔丁酯和0.03 g 4-二甲氨基吡啶(DMAP)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。反应完成后，将混合物倒入pH 2的缓冲溶液中，并用乙酸乙酯(EtOAc)萃取。有机相用饱和氯化钠(NaCl)溶液洗涤，无水硫酸镁(MgSO4)干燥。减压浓缩除去溶剂后，残余物通过硅胶柱色谱纯化，采用环己烷/乙酸乙酯(98/2 v/v至95/5 v/v)梯度洗脱。最终得到2.4 g N-Boc-4-甲氧基吲哚。
参考文献：
[1] Angewandte Chemie, International Edition, 2009, vol. 48, # 23, p. 4235 - 4238
[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 34, p. 6877 - 6881
[3] Synthesis, 2009, # 21, p. 3617 - 3632
[4] Patent: WO2007/147874, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 148-149
[5] Patent: WO2011/28580, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20