117976-90-6
117976-90-6 结构式
基本信息
雷贝拉唑钠盐
雷贝拉唑-D4钠盐
雷贝拉唑钠及中间体
2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠
PARIET
Pariprazole
RABEPRAZOL SODIUM
RABEPRAZOLE SODIUM
rebeprazole sodium
SODIUM RABEPRAZOLE
Rabeprazole SoduiM
Dexrabeprazole SodiuM
Rabeprazole SodiuM USP
物理化学性质
制备方法
117976-89-3
117976-90-6
实施例2：将氢氧化钠（2.25g，55.1mmol）溶于乙醇（30ml）中，搅拌至完全溶解。随后，向该溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（20.0g，55.6mmol），搅拌至完全溶解。在确认溶解后，缓慢加入二异丙基乙醚（2000ml），促使目标产物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)苯并[d]咪唑-1-ide钠盐沉淀析出。经过滤收集沉淀，得到产物22.8g，收率100%。 实施例3：将氢氧化钠（1.65g，41.3mmol）溶于乙醇（22.5ml）中，搅拌至完全溶解。然后，向该溶液中加入2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)-1H-苯并[d]咪唑（15.0g，41.7mmol），搅拌至完全溶解。在确认溶解后，缓慢加入叔丁基甲基醚（160ml），促使目标产物2-(((4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基)甲基)亚磺酰基)苯并[d]咪唑-1-ide钠盐沉淀析出。经过滤收集沉淀，得到产物15.9g，收率100%。
参考文献：
[1] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 5
[2] Patent: US2007/225502, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9
[3] Patent: CN104119315, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0021; 0022
[4] Patent: WO2003/101452, 2003, A1. Location in patent: Page 2
[5] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 5, p. 896 - 899
常见问题列表
雷贝拉唑是一种苯并咪唑取代物，通过与胃腔内壁细胞质子泵的键合，抑制胃酸分泌。本品特异性抑制三磷酸腺苷酶的作用，该酶是胃酸生成的关键酶。对基础胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷贝拉唑为白色-微黄白色的粉末，无气味，分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇，也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯，几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性，具有吸温性，其溶点为225℃，在pH值为7.0的水/ 辛烷系中的分配系数约为214。本品为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
不良反应与注意事项：应排除胃癌后使用本药。不良反应有过敏反应，心悸，便秘，腹泻.头痛，水肿，白细胞减少，AST、ALT、总胆红素升高及蛋白尿。雷贝拉唑钠与地高辛合用可引起地高辛浓度升高。不可与制酸剂同时服用。有药物过敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期妇女、儿童慎用。
| Target | Value |
| proton pump |
对MKN-28细胞处理以rabeprazole将显著降低其生存能力。Rabeprazole诱导AGS细胞大量凋亡，在MKN-28细胞中竞争性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45细胞没有此效应。Rabeprazole能有效地抑制胃癌细胞中ERK1/2的磷酸化，通过抑制ERK1/2信号通路，减弱人胃癌细胞的生存能力。