118414-82-7
中文名称
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸
英文名称
MK-886
CAS
118414-82-7
分子式
C27H33ClNO2S.Na
分子量
494.07
MOL 文件
118414-82-7.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:40
118414-82-7 结构式
基本信息
中文别名
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸1-[(4-氯苯基)甲基]-3-叔丁基硫基-ALPHA,ALPHA-二甲基-5-异丙基-1H-吲哚-2-丙酸
英文别名
MK866MK-886
CGS-81585
L-663,536
MK-886 (L-663,536)
MK-886 (Free Base)
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-t-butylthio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
3-[3-tert-Butylthio-1-(4-chlorobenzyl)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
3-[1-(4-Chlorobenzyl)-3-(tert-butylthio)-5-isopropyl-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点295-297°C
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: 32 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为32
形态白色固体。
颜色white
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 5mg | 795.28元 |
| 2025/02/05 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 25mg | 2432.8元 |
| 2025/02/05 | S8236 | 3-[1-(4-氯苄基)-3-叔丁基硫代-5-异丙基吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸 MK-886 | 118414-82-7 | 100mg | 5708.53元 |
常见问题列表
生物活性
MK-886是白三烯生物合成的抑制剂，抑制5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）。它同时还是PPARα拮抗剂。靶点
| Target | Value |
| 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) | |
| PPARα | |
| COX-1 | 8 μM |
| COX-2 | 58 μM |
体外研究
MK-886, 脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，在完整细胞中能有效抑制白三烯生物合成。在炎症反应、过敏反应、癌症和心血管疾病的细胞模型和动物模型中，MK-886经常被用于鉴定5-脂氧合酶途径的作用。MK-886抑制COX-1（IC50=8 μM），并在人类血小板响应胶原和外源性花生四烯酸时，阻止COX-1衍生物12-HHT和血栓素B2的形成（IC50=13-15 μM），而对COX-2的影响比较小（IC50=58 μM）。在A549细胞中，MK-886(33 μM)不能抑制COX2依赖性的6-ketoprostaglandin (PG)F1α的形成。MK-886(10 μM) 能抑制在胶原和花生四烯酸诱导后COX-1所介导的血小板凝集，而不影响凝血酶、U-46619所诱导的凝集。
体内研究
向小鼠腹腔中每天重复注射MK-886，其前额皮质的大脑组织中的GluR1磷酸化升高。相反地，单次注射MK-886并不影响皮质GluR1磷酸化。