118457-14-0
中文名称
奈比洛尔
英文名称
Nebivolol
CAS
118457-14-0
分子式
C8H11NO4
分子量
185.178
MOL 文件
118457-14-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
118457-14-0 结构式
基本信息
中文别名
奈比洛尔 英文别名
R065824R-065824
R 065824
NEBIVOLOL
dl-Nebivolol
Unii-030Y90569u
Nebivolol USP/EP/BP
Nebivolol (R 065824)
Nebivolol, racemic mixture
NEBILET
BYSTOLIC
R 065824
R065824
R-065824
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点155-156°C
沸点600.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.309
储存条件-20°C冷冻
溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
酸度系数(pKa)pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
高血压新药
2012年12月17日，美国食品与药品管理局FDA宣布批准抗高血压新药奈比洛尔(nebivolol，Bystolic)上市。奈比洛尔为β-阻段剂系列高血压治疗药物的新成员。Bystolic由北卡罗莱纳州的Mylan Bertek制药公司开发，纽约Forest Laboratories公司负责奈比洛尔的销售。奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂，阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍，而比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压，还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭（CHF），能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用，在连续用3年仍能维持降压疗效，不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中，奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。
生物活性
Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。