1202759-91-8
中文名称
AVL-292 (中间体)
英文名称
N4-(3-aMinophenyl)-5-fluoro-N2-(4-(2-Methoxyethoxy)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine
CAS
1202759-91-8
分子式
C19H20FN5O2
分子量
369.39
MOL 文件
1202759-91-8.mol
1202759-91-8 结构式
基本信息
中文别名
AVL-292 (中间体)N4-(3-氨基苯基)-5-氟-N2-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)嘧啶-1,4-二胺
英文别名
N4-(3-aMinophenyl)-5-fluoro-N2-(4-(2-Methoxyethoxy)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine2,4-Pyrimidinediamine, N4-(3-aminophenyl)-5-fluoro-N2-[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]-
N4-(3-AMINOPHENYL)-5-FLUORO-N2-(4-(2-METHOXYETHOXY)PHENYL)PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE HCL
N4-(3-Aminophenyl)-5-fluoro-N2-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine Hydrochloric Acid Salt
物理化学性质
沸点582.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
酸度系数(pKa)4.07±0.10(Predicted)
制备方法
方法1
1202759-90-7
1202759-91-8
在装有磁力搅拌器的25 mL三颈圆底烧瓶（RBF）中，依次加入3-((5-氟-2-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氨基)苯基氨基甲酸叔丁酯（1.2 g）的二氯甲烷（DCM，10 mL）溶液。在0℃下，将三氟乙酸（TFA，6.0 mL）逐滴加入反应混合物中。反应混合物在0℃下搅拌45分钟。反应进程通过薄层色谱（TLC）监测，使用乙酸乙酯：己烷（7：3）作为流动相。反应完成后，将反应混合物在水中淬灭，并用碳酸氢钠中和。混合物用二氯甲烷萃取。有机层用盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，并在40℃下减压浓缩至干，得到0.94 g N4-(3-氨基苯基)-5-氟-N2-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)嘧啶-2,4-二胺，该产物无需进一步纯化即可用于下一步反应。
参考文献：
[1] Patent: US2014/179720, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0380; 0382
[2] Patent: US2015/174128, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0716
[3] Patent: WO2009/158571, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 190; 192