1208319-27-0
中文名称
马来酸奥拉替尼
英文名称
Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
CAS
1208319-27-0
分子式
C15H23N5O2S.x(C4H4O4)
分子量
453.51
MOL 文件
1208319-27-0.mol
更新日期
2025/10/23 20:27:36
1208319-27-0 结构式
基本信息
中文别名
马来酸奥拉替尼奥拉替尼马来酸
奥拉替尼马来酸盐
马来酸奥拉替尼(爱波克)
英文别名
Oclacitinib MaleateN-methyl-1-((1r,4r)-4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide Maleate
PF 03394197-11
olatinib maleate
Oclacitinib Meleate
Oclacitinib Maleate [VET]
Oclacitinib Maleate(PF-03394197)
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
Oclacitinib maleate Good Supplier In China
N-methyl-1-[4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点135 - 137°C
储存条件-20°C, Inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyVQIGDTLRBSNOBV-VQIYXBGXNA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N([C@@H]1CC[C@@H](CS(=O)(=O)NC)CC1)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:9,12,r|
常见问题列表
概述
马来酸奥拉替尼由美国硕腾公司(Zoetis)研发，属于Janus激酶(JAK)抑制剂类药物。
功效作用
马来酸奥拉替尼通过抑制多种依赖于JAK1、JAK3酶活性的诱发瘙痒、炎症的细胞因子，以及与过敏有关的细胞因子起作用。研究表明，奥拉替尼能快速、有效、安全地控制犬类由过敏性和变应性皮炎引起的瘙痒。
合成
以N-苄基-N-甲基甲磺酰胺和1,4-环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料，经缩合、氯化、消除、加氢还原、水解、还原-胺化、缩合、脱苄基、成盐得到最终产品。该路线第一步缩合需低温反应(＜-30℃)，且用到正丁基锂，工业放大危险性高；第三步加氢还原需高压催化，存在安全隐患。第五步还原-胺化未提及反式和顺式异构体比例，后处理采用甲基叔丁基醚和水混合溶剂萃取得到马来酸奥拉替尼。