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1215868-94-2

中文名称 化合物 AMG-8718
英文名称 AMG-8718
CAS 1215868-94-2
分子式 C25H19FN4O3
分子量 442.44
MOL 文件 1215868-94-2.mol
1215868-94-2 结构式 1215868-94-2 结构式

基本信息

中文别名
化合物 AMG-8718
英文别名
AMG-8718
AMG 8718 (AMG-8718
(4S)-7'-(2-fluoropyridin-3-yl)-3'-[2-(3-methyloxetan-3-yl)ethynyl]spiro[5H-1,3-oxazole-4,5'-chromeno[2,3-b]pyridine]-2-amine

物理化学性质

沸点673.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)3.82±0.20(Predicted)

应用领域

用途一
AMG-8718 is a potent and orally efficacious BACE1 inhibitor. AMG-8718 produced robust and sustained reductions of CSF and brain Aβ levels in a rat pharmacodynamic model and exhibited significantly reduced potential for QTc elongation in a cardiovascular safety model. BACE1 (β-secretase, memapsin 2, Asp2) has emerged as a promising target for the treatment of Alzheimer's disease. BACE1 is an aspartic protease which functions in the first step of the pathway leading to the production and deposition of amyloid-β peptide (Aβ). BACE1 inhibition has direct implications in the Alzheimer's disease pathology without largely affecting viability.

常见问题列表

概述
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
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