122-16-7

100-01-6

121-60-8

122-16-7

通用方法：向4-硝基苯胺（1当量）在吡啶（1.6 mL/mmol）中的溶液中缓慢加入对乙酰胺基苯磺酰氯（1.1当量），反应混合物于室温下搅拌过夜。反应完成后，用水淬灭反应，并用乙酸乙酯（EtOAc）萃取三次。合并有机层，依次用0.5 N HCl洗涤三次、水洗涤三次、饱和食盐水洗涤一次。有机相经无水硫酸镁（MgSO4）干燥后，过滤并减压浓缩，得到N-(4-(N-(4-硝基苯基)氨磺酰基)苯基)乙酰胺，为固体产物。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 18, p. 4426 - 4430

[2] Patent: US2282769, 1939,

[3] Journal of the American Chemical Society, 1939, vol. 61, p. 613,616

[4] DRP/DRBP Org.Chem.,

[5] Canadian Journal of Research, Section B: Chemical Sciences, 1942, vol. 20, p. 5,7, 9

磺胺硝苯属于磺胺类的一种抗球虫药物，此药抑制球虫体内的二氢叶酸合成酶阻碍叶酸合成导致核酸合成受阻从而使虫体繁殖受到抑制，该药作用是在球虫无性繁殖阶段抑制第二代裂殖体的发育，对第一代裂殖体也有一定抑制作用，主要用于家禽球虫病的治疗与预防。研究表明，磺胺类药物在体内的作用时间和代谢时间较长，人体长期食用含有此类药物的食品会在体中蓄积，进而对人体机能产生危害，破坏人的造血系统，造成溶血性贫血，并导致病原体产生抗药性，发生过敏反应。