1221398-11-3
1221398-11-3 结构式
基本信息
2-氨基-5-碘-6-氯吡啶
2-氨基-6-氯-5-碘吡啶
6-CHLORO-5-IODOPYRIDIN-2-AMIN
6-Chloro-5-iodopyridin-2-aMine
2-Amino-6-chloro-5-iodopyridine
6-chloro-5-iodo-2-aminopyridine
2-Pyridinamine, 6-chloro-5-iodo-
6-Chloro-5-iodo-pyridin-2-ylaMine
1221398-11-3 6-Chloro-5-iodopyridin-2-amine
物理化学性质
制备方法
45644-21-1
1221398-11-3
以2-氨基-6-氯吡啶为原料合成6-氯-5-碘吡啶-2-胺的一般步骤如下：向2-氨基-6-氯吡啶（50.0 g，389 mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（DMF，700 mL）溶液中加入N-碘代琥珀酰亚胺（NIS，105 g，467 mmol）。将反应混合物在室温下搅拌12小时，反应液呈棕色。反应完成后，将混合物倒入水（2.1 L）中，过滤收集沉淀。滤饼用水（2×500 mL）洗涤，随后在真空下干燥。通过快速柱层析（FCC，硅胶；5-20%乙酸乙酯/石油醚）纯化，得到6-氯-5-碘吡啶-2-胺（83 g，产率75%）为粉红色固体。质谱（ESI）：计算值C5H4ClIN2，253.9；实测值m/z 254.7 [M + H]+。1H NMR（400 MHz，CDCl3）δ 7.74（d，J = 8.0 Hz，1H），6.20（d，J = 8.0 Hz，1H），4.69（br s，2H）。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 5, p. 1697 - 1700
[2] Patent: US2018/111933, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0243
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 84, p. 404 - 416
[4] Patent: WO2013/93484, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 243
[5] Patent: WO2016/168098, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 50