1225451-84-2
中文名称
SKLB1002
英文名称
SKLB1002
CAS
1225451-84-2
分子式
C13H12N4O2S2
分子量
320.39
MOL 文件
1225451-84-2.mol
更新日期
2025/01/23 13:36:08
1225451-84-2 结构式
基本信息
中文别名
化合物SKLB10024-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉
7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1
2-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫基)-5-甲基-1,3,4-噻二唑
6,7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉
英文别名
CS-1002SKLB1002
SKLB1002 USP/EP/BP
SKLB 1002
SKLB-1002
6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline
2-((6,7-diMethoxyquinazolin-4-yl)thio)-5-Methyl-1,3,4-thiadiazole
Quinazoline, 6,7-dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]-
6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline SKLB 1002
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点193 °C
沸点522.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)-0.14±0.30(Predicted)
形态粉末晶体
颜色白色至浅黄色
常见问题列表
生物活性
SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.体外研究
SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。体内研究
在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。