1239513-63-3

中文名称化合物 POLOXIPAN

英文名称 Poloxipan

CAS 1239513-63-3

分子式 C14H10BrN3O3S

分子量 380.22

MOL 文件 1239513-63-3.mol

1239513-63-3 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 POLOXIPAN

英文别名

Poloxipan

物理化学性质

沸点500.9±60.0 °C(Predicted)

密度1.73±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)-2.84±0.40(Predicted)

应用领域

用途一

Poloxipan is a potent and pan-specific PLK1 inhibitor. In vitro, Poloxipan has IC50 3.2 uM (Plk1); 1.7 uM (Plk2); and 3 uM (Plk3). Poloxipan showed minor inhibition over FHA dommain of Chk2, S2 domian of STAT1, STAT5b, Lck, etc.

常见问题列表

概述

Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。