1260075-17-9
中文名称
PKR-IN-1
英文名称
PKR-IN-1
CAS
1260075-17-9
分子式
C24H26N4O3S
分子量
450.55
MOL 文件
1260075-17-9.mol
更新日期
2026/01/22 16:46:23
1260075-17-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物MITAPIVATPKR抑制剂(MITAPIVAT)
英文别名
ag348AG-348
CS-2722
PKR-IN-1
Mitapivat
PKM2 activator
cas 1260075-17-9
AG348
AG348
AG-348
PKM2 activator 1020
MITAPIVAT
PKM2 ACTIVATOR
CAS 1260075-17-9
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点667.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (110.98 mM)
酸度系数(pKa)6.69±0.50(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
用途
米他匹坦（商品名为Pyrukynd）是由Agios Pharmaceuticals, Inc.开发的一种首创新药，它是一种口服的红细胞丙酮酸激酶（pyruvate kinase）激活剂。米他匹坦在欧盟和美国被批准用于治疗溶血性贫血和丙酮酸激酶缺乏症（PKD），这是一种罕见的遗传性疾病，与慢性溶血性贫血相关。PKD之前的临床管理仅限于支持性治疗，包括红细胞输血和脾切除等具有短期和长期风险的疗法。制备方法
米他匹坦的第二个砌块磺胺9.7分两个步骤制备。首先是磺酰氯9.4与苯胺9.5反应，以99%的产率得到酯9.6（图2.4.2）。在碱性条件下对酯9.6进行水解，得到羧酸9.7，产率为91%。通过使用CDI对羧酸9.7进行活化，然后加入哌嗪9.3，获得了在公斤级规模上高效的偶联。最后，向反应混合物中加入水，诱导产物结晶，以90%的分离产率得到米他匹坦。
生物活性
Mitapivat (AG-348)是丙酮酸激酶PKM2的激活剂。PKM2参与糖酵解。