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1262888-28-7

中文名称 Spautin-1抑制剂
英文名称 6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine
CAS 1262888-28-7
分子式 C15H11F2N3
分子量 271.265
MOL 文件 1262888-28-7.mol
更新日期 2026/01/15 08:53:04
1262888-28-7 结构式 1262888-28-7 结构式

基本信息

中文别名
SPAUTIN-1抑制剂
自噬抑制剂-1(SPAUTIN-1)
4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉
6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺
4-((4-氟苄基)氨基)-6-氟喹唑啉(SPAUTIN-1抑制剂)
英文别名
C43
CS-1649
Spautin-1
SPAUTIN-1
SPAUTIN1
Spautin 1 - MBCQ derivative C43
4-((4-Fluorobenzyl)amino)-6-fluoroquinazoline
6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine
6-fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-aMine
6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine 98+%
6-Fluoro-N-[(4-fluorophenyl)methyl]quinazolin-4-amine
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点211 °C
沸点419.6±40.0 °C(Predicted)
密度1.366±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为15mg/mL(澄清溶液)
酸度系数(pKa)5.75±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。

安全数据

危险性符号(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS07
警示词危险
危险性描述H302-H318
危险品标志Xi
危险类别码22-41
安全说明26-39
WGK Germany3
海关编码2922390090

制备方法

方法1
4-氯-6-氟喹唑啉

16499-61-9

对氟苄胺

140-75-0

Spautin-1抑制剂

1262888-28-7

通用方法:将4-氯-6-氟喹唑啉(1.84 g,10 mmol)、三甲胺(1.06 g,10 mmol)与对氟苄胺(10 mmol)在5 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中混合。将反应混合物加热回流4小时,随后冷却至室温,并倾入碎冰中。析出的固体通过过滤收集,并用乙醇重结晶纯化。所得6-氟-N-(4-氟苄基)喹唑啉-4-胺的熔点均高于300℃。

参考文献:

[1] Molecules, 2017, vol. 22, # 2,

Spautin-1抑制剂价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/12/22HY-12990Spautin-1抑制剂
Spautin-1
1262888-28-75mg550元
2025/12/22HY-12990Spautin-1抑制剂
Spautin-1
1262888-28-710mM * 1mLin DMSO610元
2025/12/22HY-12990Spautin-1抑制剂
Spautin-1
1262888-28-710mg700元

常见问题列表

生物活性
Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
靶点
TargetValue
USP10
(Cell-free assay)
0.5779 μM
USP13
(Cell-free assay)
0.6916 μM
体外研究

在BCAP-37细胞中,Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡,并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中,spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解,并减少PtdIns3P的水平。在PDGF-处理的细胞中,spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白,防止肌动蛋白纤维解体,减少细胞外基质产生,并废除VSMC过度增殖和迁移。在CML细胞中,spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬,并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。 在BHK-21细胞中,Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。

体内研究

Spautin-1 ameliorates the pathogenesis of acute pancreatitis induced by cerulein or L-arginine. Spautin-1 pretreatment significantly diminishes the elevation of serum amylase and lipase levels, which are indicative of trypsin activity. Increasing levels of serum TNFα caused by cerulein are inhibited in the presence of spautin-1. Spautin-1 treatment can ameliorate the inflammation damage induced by cerulein, such as edema, degeneration, coagulative necrosis and infiltration of inflammatory cells.

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