1290543-63-3
中文名称
PF-3084014
英文名称
PF-3084014
CAS
1290543-63-3
分子式
C27H41F2N5O
分子量
489.64
MOL 文件
1290543-63-3.mol
更新日期
2025/11/03 11:50:43
1290543-63-3 结构式
基本信息
中文别名
PF-3084014游离态 英文别名
CS-2699PF-3084014
Nirogacestat
PF-03084014 (PF-3084014)
PF-03084014 (Nirogacestat)
PF03084014
PF 03084014
PF-03084014
Nirogacestat(PF-03084014,PF-3084014)
(2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide
Pentanamide, 2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]amino]-N-[1-[2-[(2,2-dimethylpropyl)amino]-1,1-dimethylethyl]-1H-imidazol-4-yl]-, (2S)-
(S)-2-((S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylamino)-N-(1-(2-methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide Molecular Weight: 489.64
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点651.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度Water:1.0(Max Conc. mg/mL);2.04(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.27±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性H2O: 1mg/mL, clear
InChIKeyVFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N
SMILESC(NC1=CN(C(C)(C)CNCC(C)(C)C)C=N1)(=O)[C@@H](N[C@H]1CCC2=C(C1)C(F)=CC(F)=C2)CCC
常见问题列表
γ-分泌酶抑制剂
硝加司他（Nirogacestat）是由辉瑞（Pfizer）发现、SpringWorks Therapeutics开发的口服选择性可逆γ-分泌酶抑制剂，2023年获美国FDA批准用于治疗需要系统治疗的进展性硬纤维瘤（Desmoid Tumor）成人患者。作用机制
硝加司他通过抑制γ-分泌酶活性，阻断Notch信号通路介导的T/B细胞成熟过程，并减少β-淀粉样蛋白生成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其独特机制针对硬纤维瘤中异常激活的Notch信号传导，为既往缺乏靶向治疗选择的患者提供首个疾病修正疗法。临床研究显示，硝加司他可显著缩小肿瘤体积并延缓疾病进展，且耐受性良好，成为此类罕见软组织肿瘤治疗的重要突破。合成路线
生物活性
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
γ-secretase
(cell-free assay) | 6.2 nM |