1341200-45-0

中文名称 TP-0903

英文名称 TP0903

CAS 1341200-45-0

分子式 C24H30ClN7O2S

分子量 516.06

MOL 文件 1341200-45-0.mol

更新日期 2025/05/12 10:48:36

1341200-45-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域图谱信息 TP-0903价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

AXL受体酪氨酸激酶抑制剂(TP-0903)
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺

英文别名

TP0903
TP-0903
CS-1642
Dubermatinib
TP 0903
TP0903
Dubermatinib(TP-0903)
TP-0903(Dubermatinib)
2-[[5-Chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2-[[5-chloro-2-[[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N,N-dimethyl-

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

熔点>198°C (dec.)

沸点664.7±65.0 °C(Predicted)

密度1.347±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere

溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)7.60±0.10(Predicted)

形态固体

颜色灰白色至淡黄色

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

应用领域

用途1

一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50：27nM。
Dubermatinib is a potent and selective AXL inhibitor. TP-0903 induces massive apoptosis in CLL B cells with LD50 values of nanomolar ranges. Combination of TP-0903 with BTK inhibitors augments CLL B-cell apoptosis AXL overexpression is a reoccurring theme observed in multiple tumor types that have acquired resistance to various agents. Treatment of cancer cells with TP-0903 reverses the mesenchymal phenotype in multiple models and sensitizes cancer cells to treatment with other targeted agents. Administration of TP-0903 either as a single agent or in combination with BTK inhibitors may be effective in treating patients with CLL.

图谱信息

TP-0903(1341200-45-0)质谱(MS)
TP-0903(1341200-45-0)核磁图(¹HNMR)

TP-0903价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/02/08	HY-12963	Dubermatinib	1341200-45-0	1 mg	293元
2025/02/08	HY-12963	TP-0903 Dubermatinib	1341200-45-0	2mg	550元
2025/02/08	HY-12963	TP-0903 Dubermatinib	1341200-45-0	5mg	850元

常见问题列表

生物活性

TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。

靶点

Target	Value
Axl (Cell-free assay)	27 nM

体外研究

在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。

体内研究

在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。