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1353219-05-2

中文名称 Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
英文名称 Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
CAS 1353219-05-2
分子式 C18H22N4O2. HBr
分子量 407.31
MOL 文件 1353219-05-2.mol
更新日期 2025/08/18 08:57:52
1353219-05-2 结构式 1353219-05-2 结构式

基本信息

中文别名
氢溴酸吡西替尼
JAK激酶抑制剂
培菲替尼氢溴酸盐
化合物 T33905
英文别名
Peficitinib hydrobromide
Peficitinib hydrobromide (JAN/USAN)
4-(5-Hydroxytricyclo3.3.1.13,7dec-2-yl)amino-1H-pyrrolo2,3-bpyridine-5-carboxamide hydrobromide (1:1) stereoisomer
所属类别
原料药：抑制剂

物理化学性质

InChIInChI=1S/C18H22N4O2.BrH/c19-16(23)13-8-21-17-12(1-2-20-17)15(13)22-14-10-3-9-4-11(14)7-18(24,5-9)6-10;/h1-2,8-11,14,24H,3-7H2,(H2,19,23)(H2,20,21,22);1H
InChIKeyZUVPMAPXNYGJQC-UHFFFAOYSA-N
SMILESN(C1C(=CN=C2NC=CC=12)C(=O)N)C1C2CC3CC(O)(C2)CC1C3.Br

常见问题列表

用途
培菲替尼氢溴酸盐是一种口服活性的 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，由 Astellas Pharma 开发，用于治疗对传统治疗反应不足的类风湿关节炎 (RA) 患者。
合成路线

培菲替尼氢溴酸盐的合成

培菲替尼氢溴酸盐合成

作用机制
培菲替尼氢溴酸盐通过抑制 JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 (TYK2) 酶，特别是对 JAK3 的中等选择性抑制，减少了炎症和关节破坏相关的细胞因子介导的信号传导途径的激活，这些途径对 RA 的发展至关重要。此外，培菲替尼氢溴酸盐还能够抑制信号转导和转录激活因子 5 (STAT5) 的磷酸化，这是 JAK 抑制在人体全血中的一个标志。
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