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136489-37-7

中文名称 盐酸伐昔洛韦
英文名称 Valacyclovir Hcl
CAS 136489-37-7
分子式 C13H21ClN6O4
分子量 360.797
MOL 文件 136489-37-7.mol
更新日期 2025/09/01 11:05:15
136489-37-7 结构式 136489-37-7 结构式

基本信息

中文别名
盐酸伐昔洛韦
英文别名
Unii-G447S0T1vc
Valacyclovir Hcl
2-[(2-Amino-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valin ate hydrochloride (1:1)
所属类别
原料药

物理化学性质

BCS Class3

常见问题列表

性状

盐酸伐昔洛韦外观是白色至淡黄色晶体粉末。

适应症
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
不良反应

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

药理毒理

盐酸伐昔洛韦体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

药代动力学

盐酸伐昔洛韦口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦,血中阿昔洛韦达峰时间为0.88~1.75小时。口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~ 59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%~12%。阿昔洛韦原形为单相消除,血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时。

应用
盐酸伐昔洛韦是伐昔洛韦的盐酸盐,伐昔洛韦是阿昔洛韦-L-缬氨酸酯的前体。阿昔洛韦(Acyclovir)为一种合成的嘌呤核苷类似物,其在临床上现已作为疱疹、带状疱疹等的治疗药在全世界广泛使用。
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