1449685-96-4
中文名称
N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文名称
DDR1-IN-1
CAS
1449685-96-4
分子式
C30H31F3N4O3
分子量
552.59
MOL 文件
1449685-96-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1449685-96-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物DDR1-IN-1DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂(DDR1-IN-1)
N-[3-[(2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-5-基)氧基]-4-甲基苯基]-4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文别名
TL4-44CS-1427
DDR-IN-1
DDR1-IN-1
DDR1 inhibitor 1
4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((2-oxoindolin-5-yl)oxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
N-[3-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
Benzamide, N-[3-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)oxy]-4-methylphenyl]-4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (180.97 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态粉末
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
生物活性
DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。靶点
| Target | Value |
|
DDR1
(Cell-free assay) | 105 nM |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 413 nM |
体外研究
在U2OS细胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50为86 nM，并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下，不抑制细胞增殖，而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。