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1467829-71-5

中文名称 DURLOBACTAM
英文名称 (2S,5R)-2-carbamoyl-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-ylhydrogensulfate
CAS 1467829-71-5
分子式 C8H11N3O6S
分子量 277.25
MOL 文件 1467829-71-5.mol
更新日期 2024/12/02 08:42:45
1467829-71-5 结构式 1467829-71-5 结构式

基本信息

中文别名
杜洛巴坦, 杜洛巴坦酸
英文别名
AZD-2514
EOS-61785
Durlobactam acid
(2S,5R)-2-carbamoyl-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-ylhydrogensulfate
(1R,2S,5R)-2-(Aminocarbonyl)-3-methyl-7-oxo- 1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-yl hydrogen sulfate
Sulfuric acid, mono[(1R,2S,5R)-2-(aminocarbonyl)-3-methyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-en-6-yl] ester
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物

物理化学性质

密度1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)-4.65±0.18(Predicted)

常见问题列表

β-内酰胺酶抑制剂
新型β-内酰胺酶抑制剂度洛巴坦（Durlobactam）通过可逆共价键结合鲍曼不动杆菌产生的Ambler A/C/D类丝氨酸β-内酰胺酶（包括OXA型碳青霉烯酶），阻断其对舒巴坦的酶解。度洛巴坦的硫酸胺基可逆环化为尿素，通过“酰基交换”机制在不同酶分子间转移，延长抑制效果。
研发历史
Entasis公司于2015年从阿斯利康获得度洛巴坦全球开发权，并于2023年获美国FDA批准用于18岁以上患者，成为首个针对碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌（CRAB）的靶向疗法，解决了该病原体对青霉素等β-内酰胺类抗生素高度耐药的临床挑战。
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