148430-81-3
中文名称
氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯
英文名称
Oxetan-3-yl Methanesulfonate
CAS
148430-81-3
分子式
C4H8O4S
分子量
152.17
MOL 文件
148430-81-3.mol
148430-81-3 结构式
基本信息
中文别名
3-三甲基磺酸苄.氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯
英文别名
Oxetan-3-yl Methanesulfonate3-Oxetanol 3-Methanesulfonate
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点308.9±31.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
外观White to off-white Solid
制备方法
方法1
7748-36-9
124-63-0
148430-81-3
在0℃下，向氧杂环丁烷-3-醇（5g，67.5mmol）和三乙胺（14.11mL，101mmol）的二氯甲烷（150mL）溶液中逐滴加入甲基磺酰氯（6.79mL，88mmol）。将反应混合物在室温下搅拌3小时。反应完成后，过滤除去固体，滤液依次用冰水和饱和食盐水洗涤。有机相用无水硫酸钠干燥，随后在减压下浓缩，得到氧杂环丁烷-3-基甲磺酸酯（11.7g，67.5mmol，100%产率），为含有12.2wt%二氯甲烷的油状物。产物经1H NMR（400MHz，CDCl3）表征：δ3.06（s，3H），4.79-4.82（m，2H），4.86-4.90（m，2H），5.52-5.49（m，1H）。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/55910, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 124; 125
[2] Patent: TW2017/8221, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 98; 99
[3] Patent: WO2015/181186, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 169
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 23, p. 9769 - 9789
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 6, p. 2518 - 2532