149838-21-1
149838-21-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物 PD-85639 英文别名
Benzeneacetamide, N-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenyl- 所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点548.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.026±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa)15.32±0.46(Predicted)
形态powder
颜色white to beige
常见问题列表
简介
PD-85639 是一种电压门控钠 (Na+) 通道阻滞剂（25 μM PD85,639 在 10 分钟内阻断 Na+ 电流 75%，在 25 分钟内阻断 >95%；使用原代大鼠脑神经元的全细胞膜片钳）， 显示靶向大鼠脑 Nav1.2，同时具有高亲和力和低亲和力结合模式（EC50 = 56 nM/40% 和 20 μM/60% 在 pH 9.0、5 nM/28% 和 3 μM/72% 在 pH 7.4，针对 2 nM [3H]-PD85,639，用于结合大鼠脑突触体；EC50 = 17 nM/39% 和 10 μM/61%，在 pH 9.0 下使用大鼠脑突触体膜）和快速动力学（t1/2 = 4°C 时为 1.2，25°C 时 <0.5 分钟），与局部麻醉剂 Na+ 通道阻滞剂丁卡因、布比卡因和甲哌卡因以及 Na+ 通道激活剂藜芦定和蝙蝠毒素竞争（K1 = 0.26 μM 对 5 nM [3H ]-BTX 用于结合大鼠新生膜）。