1620576-64-8
中文名称
AZD-8835
英文名称
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
CAS
1620576-64-8
分子式
C22H31N9O3
分子量
469.54
MOL 文件
1620576-64-8.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
1620576-64-8 结构式
基本信息
中文别名
PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835) 英文别名
CS-1592AZD-8835
AZD 8835
AZD8835.
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点784.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)14.68±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
用途
AZD-8835可用作抑制剂，用于生物细胞和动物实验中。
生物活性
AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-based assay) | 5.7 nM |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-based assay) | 90 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-based assay) | 431 nM |
体外研究
AZD8835是PI3Kα（野生型，E545K和H104R突变体）和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中，它还是p-Akt的有效抑制剂（在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM，在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM），但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。
体内研究
当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果，口服给药时，具有高代谢稳定性和合适的物理性质。