1627138-52-6
中文名称
ML380
英文名称
N-ethyl-1-(1H-indazol-5-ylsulfonyl)-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]piperidine-4-carboxamide
CAS
1627138-52-6
分子式
C23H25F3N4O3S
分子量
494.53
MOL 文件
1627138-52-6.mol
1627138-52-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物ML380ML380
ML 380
ML-380
英文别名
ML380N-ethyl-1-(1H-indazol-5-ylsulfonyl)-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]piperidine-4-carboxamide
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点661.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.388±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 100 mg/mL (202.21 mM)
酸度系数(pKa)12.84±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
ML380价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-12439 | ML380 ML380 | 1627138-52-6 | 5mg | 690元 |
| 2025/05/22 | HY-12439 | ML380 | 1627138-52-6 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 759元 |
| 2025/05/22 | HY-12439 | ML380 ML380 | 1627138-52-6 | 10mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。靶点
IC50: 190 nM (hM5), 610 nM (rM5)
体外研究
ML380 (0.01 nM-100 μM) robustly stimulates inositol phosphate (IP) accumulation and Ca
2+
mobilization in CHO-hM
5
cells, with pEC
50
s of 5.33 and 5.71, respectively.
ML380 (0.01-30 μM) increases the ACh-stimulated IP accumulation and Ca
2+
mobilization in CHO-hM
5
cells.
体内研究
ML380 (1 mg/kg; i.v.) displays high clearance (66 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.6 L/kg), and a short half-life (t 1/2 , 22 min) in rats.