1639324-58-5
中文名称
INCLISIRAN
英文名称
Inclisiran sodium
CAS
1639324-58-5
更新日期
2026/08/25 17:12:36
物理化学性质
储存条件-20°C储存
形态Solid
颜色White to off-white
序列RNA, (Am-sp-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-sp-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-(2'-deoxy-2'- fluoro)A-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)AAm-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Cm-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)G-Um-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Um-Am-Gm-sp-Am-sp-Am), complex with RNA (Cm-sp-Umsp -Am-Gm-Am-Cm-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Um-(2'-deoxy-2'-fluoro)G-Um-dT-UmUm-Gm-Cm-Um-Um-Um-Um-Gm-Um) 3'-[[(2S,4R)-1-[29-[[2-(acetylamino)-2- deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]-14,14-bis[[3-[[3-[[5-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-βD-galactopyranosyl]oxy]-1-oxopentyl]amino]propyl]amino]-3-oxopropoxy]methyl]- 1,12,19,25-tetraoxo-16-oxa-13,20,24-triazanonacos-1-yl]-4-hydroxy-2- pyrrolidinyl]methyl hydrogen phosphate] (1:1)
常见问题列表
简介
英克司兰是全球首款也是唯一一款用于降低LDL-C的小干扰RNA（siRNA）药物，能从源头上阻断PCSK9蛋白的合成，并且在给药周期上也有一定优势，患者在首针后三个月注射加强针，此后每年仅需注射两次。
功效与作用
英克司兰最初于2021年12 月获得美国FDA批准，作为饮食和他汀类药物治疗的辅助药物，用于治疗患有原 发性高脂血症的成年患者，包括杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）患者，以 降低其LDL-C的水平。作用机制
英克司兰是一款PCSK9抑制剂，与单抗类PCSK9抑制剂不同，英克司兰可直接作用于编码PCSK9蛋白的mRNA，通过RNA干扰作用降低mRNA的水平，从而减少肝脏中PCSK9的表达。
用途
英克司兰是一种抑制PCSK-9转录的双链小干扰RNA(siRNA)分子，可用于高脂血症和心血管疾病(CVD)研究。副作用
英克司兰也有一些副作用，如注射部位的疼痛、肿胀和出血；少数人可能出现的过敏反应，包括麻疹、荨麻疹甚至过敏性休克；长期使用英克司兰可能增加心血管事件的风险，如心肌梗死和中风。