1640292-55-2
中文名称
OCLACITINIB MALEATE
英文名称
Oclacitinib maleate
CAS
1640292-55-2
分子式
C19H27N5O6S
分子量
453.513
MOL 文件
1640292-55-2.mol
更新日期
2025/05/12 14:24:56
1640292-55-2 结构式
基本信息
中文别名
N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺富马酸甲酯 英文别名
PF-03394197 maleateVQIGDTLRBSNOBV-DYXOGNCHSA-N
所属类别
生物化工：抑制剂PF-03394197价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/05 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 5mg | 1041.12元 |
| 2025/02/05 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 25mg | 3251.63元 |
| 2025/02/05 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib?maleate | 1640292-55-2 | 100mg | 8165.61元 |
常见问题列表
生物活性
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。靶点
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 10nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 18nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 84nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 99nM |
体外研究
PF-03394197抑制JAK family members，IC50为10-99 nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。
体内研究
通过口服途径，每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。