171049-35-7
中文名称
N-BOC-4,4-联哌啶
英文名称
N-BOC-4,4'-BIPIPERIDINE
CAS
171049-35-7
分子式
C15H28N2O2
分子量
268.4
MOL 文件
171049-35-7.mol
更新日期
2025/08/15 10:01:03
171049-35-7 结构式
基本信息
中文别名
N-BOC-4,4-联哌啶[4,4-联哌啶]-1-羧酸叔丁酯
1-(叔丁氧羰基)-4,4'-联哌啶
英文别名
tert-butyl 4-(piperidin-4-yl)piperidine-1-carboxylate-bipiperidine
N-Boc-4,4&rsquo
N-BOC-4,4'-BIPIPERIDINE
1-Boc- 4,4\'-bipiperidine
4,4'-Bipiperidine, 1-BOC protected
1-(tert-Butoxycarbonyl)-4,4'-bipiperidine
tert-Butyl 4,4'-bipiperidine-1-carboxylate
N-(tert-Butoxycarbonyl)-4,4''-bipiperidine
4-Piperidin-4-ylpiperidine, N-BOC protected
所属类别
医药中间体：杂环化合物
制备方法
方法1
24424-99-5
78619-84-8
171049-35-7
以二碳酸二叔丁酯和4,4'-联哌啶二盐酸盐为原料合成[4,4'-联哌啶]-1-羧酸叔丁酯的一般步骤如下： 1. 准备4-（4-哌啶基）-1-哌啶羧酸，1,1-二甲基乙基酯（LXXXIX）。 2. 在250 mL乙醇和250 mL 2N氢氧化钠溶液中溶解41 g（0.17 mol）4,4'-联哌啶二盐酸盐。 3. 在0℃下，缓慢加入18.5 g（0.085 mol）二碳酸叔丁酯的100 mL乙醇溶液。 4. 将反应混合物在10℃下搅拌1小时。 5. 使用旋转蒸发器除去乙醇。 6. 将残留的水相用氯化钠饱和，并用乙酸乙酯萃取。 7. 合并有机相，用硫酸镁干燥，然后减压浓缩。 8. 通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，洗脱剂为二氯甲烷/甲醇/氨水混合物（体积比8:2:0.4）。 9. 最终得到16.5 g目标化合物[4,4'-联哌啶]-1-羧酸叔丁酯，为白色固体，产率72%，熔点为70-71°C。
参考文献：
[1] Patent: US2006/178360, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 17
[2] Patent: US6008213, 1999, A
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 7, p. 3489 - 3498
[4] Patent: WO2017/83219, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 43; 44