173334-58-2
中文名称
阿利克仑半富马酸盐
英文名称
Aliskiren hemifumarate
CAS
173334-58-2
分子式
C30H53N3O6
分子量
551.758
MOL 文件
173334-58-2.mol
更新日期
2025/08/28 15:44:30
173334-58-2 结构式
基本信息
中文别名
阿利吉仑杂质富马酸阿利吉仑
阿利克伦半富马酸
半富马酸阿利克仑
阿利克仑半富马酸盐
阿利G仑半富马酸盐
阿利克伦扮富马酸盐
半延胡索酸阿利吉仑
阿利吉仑半富马酸盐
阿里克伦半富马酸盐
英文别名
Unii-C8A0p8G029ALISKIREN FUMARATE
skiren heMifuMarate
Rasilez HeMifuMarate
Tekturna HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate
Aliskiren hemifumerate
Aliskiren-D6 HeMifuMarate
Aliskiren hemifumarate USP/EP/BP
(2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7-[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]-8-methylnonanamide hemifumarate
所属类别
生物化工：RAAS 抑制剂物理化学性质
熔点72-75?C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度少许溶于甲醇和水
形态固体
颜色白色
InChIKeyUXOWGYHJODZGMF-LRQZUIEYNA-N
SMILESc1(OCCCOC)cc(C[C@H](C(C)C)C[C@@H](N)[C@@H](O)C[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(N)=O)ccc1OC |&1:10,15,17,20,r|
制备方法
方法1
1236549-06-6
110-17-8
173334-58-2
1. 将10% Pd/C催化剂（50%湿重，0.06g，0.03mmol）加入搅拌中的ΔN-苄氧基羰基阿利克仑（6）（0.77g，1.12mmol）的异丙醇（7.0mL）溶液中。2. 在常压和室温下对混合物进行氢化反应，直至HPLC分析显示反应完全。3. 反应完成后，过滤去除催化剂，并在30℃浴温下真空浓缩滤液，得到阿利克仑（1），收率定量。4. 将富马酸（0.08g，0.69mmol）加入上述获得的阿利克仑的乙醇（3.0mL）溶液中。5. 在30℃浴温下真空浓缩溶液。6. 将残余物用乙腈/乙醇（95:5，8.0mL）混合溶剂进行结晶。7. 60℃下干燥后，得到阿利克仑半富马酸盐（0.77g，收率定量），HPLC纯度>99.9%。
参考文献：
[1] Patent: WO2013/14191, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20
[2] Patent: EP2551260, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0106; 0107; 0108; 0109; 0110
阿利克仑半富马酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | 46379 | 阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren hemifumarate | 173334-58-2 | 250mg | 2100元 |
| 2025/05/22 | 46379 | 阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren hemifumarate | 173334-58-2 | 1g | 6605元 |
| 2025/05/22 | HY-12177 | 阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren hemifumarate | 173334-58-2 | 5 mg | 325元 |
常见问题列表
生物活性
Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。靶点
| Target | Value |
| Renin | 1.5 nM |
体外研究
Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。
体内研究
在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。