174346-82-8
中文名称
2-羟甲基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯
英文名称
2-HYDROXYMETHYL-AZETIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
CAS
174346-82-8
分子式
C9H17NO3
分子量
187.24
MOL 文件
174346-82-8.mol
更新日期
2025/08/13 17:29:58
174346-82-8 结构式
基本信息
中文别名
1-BOC-2-吖啶甲醇1-BOC-2-氮杂环丁烷甲醇
1-BOC-2-羟基甲基-氮杂丁烷
1-BOC-2-羟甲基-氮杂环丁烷
N-叔丁氧羰基-2-氮杂环丁烷甲醇
2-羟甲基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯
英文别名
N-Boc-2-azetidinemethanol1-Boc-2-azetidinemethanol
1-BOC-2-HYDROXYMETHYL-AZETIDINE
[1-(TERT-BUTOXYCARBONYL)AZETIDIN-2-YL]METHANOL
tert-Butyl 2-(hydroxyMethyl)azetidine-1-carboxylate
R,S-1-[(1,1-Dimethylethoxy)carbonyl]azetidine-2-methanol
2-HYDROXYMETHYL-AZETIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER
1-Azetidinecarboxylic acid, 2-(hydroxymethyl)-, 1,1-dimethylethyl ester
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点270.3±13.0 °C(Predicted)
密度1.115±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)14.77±0.10(Predicted)
制备方法
方法1
159749-28-7
174346-82-8
以N-Boc-氮杂环丁烷-2-羧酸为原料合成2-羟甲基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯的一般步骤：在0℃下，向N-Boc-氮杂环丁烷-2-羧酸（1.45g，7.21mmol）的无水THF（12mL）溶液中缓慢滴加硼烷-甲基硫醚络合物（10M，3mL）。将反应混合物逐渐升温至室温并搅拌3小时。反应完成后，用甲醇（10mL）淬灭反应，随后用二氯甲烷（100mL）稀释反应混合物。有机相用水（40mL×3）洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到2-羟甲基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯（1.25g），为无色油状物。MS-ESI（m/z）：132.0 [M+1-56]+。
参考文献：
[1] Patent: WO2015/7219, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 38