17617-23-1
17617-23-1 结构式
基本信息
中文别名
妥眠灵氟西泮
氟西律
氟安定
氟拉西泮
氟西泮 溶液
氟胺安定盐酸盐
氟拉西泮溶液,100PPM
甲醇测试标样( 氟胺安定盐酸盐,1.0MG/ML)
7-氯-1-(2-二乙氨基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂-2-酮
英文别名
D00329Felmane
Noctosom
dalmane-r
ro56901/3
Ro 56901/3
Stauroderm
FLURAZEPAM
ro-5-6901/3
Insumin (tn)
所属类别
原料药：其它神经系统用药物理化学性质
外观性状白色棒条状结晶。熔点77-82℃。常用为氟安定盐酸盐，C21H23CIFN30·2HCI[1172-18-5]。氟安定盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末。熔点208-218℃（190-220℃）。极易溶于氯仿，易溶于丙酮，甲醇，乙醇，冰醋酸和乙醚，难溶于环已烷，几乎不溶于水。
熔点77-82°
沸点551.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.2089 (estimate)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <6 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 1.90±0.05(H2O) (Uncertain);8.16±0.05 (Uncertain)
形态solid
颜色light yellow
应用领域
用途1
该品为非巴比妥类催眠镇压静药，基肌肉松驰作用和抗惊作用与利眠宁相似，催眠作用比利眠宁，安定强，对短期或长期失眠症疗效显著，毒性较小，成瘾性较小。雄小鼠口服LD50为1450mg/kg，雌小鼠口服LD50为1300mg/kg。制备方法
方法1
以对氯苯胺为原料，经邻氟苯甲酰氯酮化。氯乙酰氯酰化，然后与乌洛托品环合，再感情 盐酸二乙氨基氯乙烷缩合成盐制得氟安定盐酸盐。1.酮化将对氯苯胺51g，氯化锌70g，邻氟苯甲酰氯140g投入反应瓶中，缓缓加热至200℃，反应2h，用硫酸水解40min，缓缓加热反应物倾入冰水中，经处理得2-氨基-5-氯-2'氟二苯甲酮（C13H9CIFNO）。熔点℃收率50%。2.氯乙酰化将酮化产物50g，冰醋酸150ml投入反应瓶内，加热至50℃，缓缓加入氯乙酰氯34g，反应2h。冷却过滤，得2-氯乙酰氨基-5-氯2'-氟二苯甲酮，熔点138-141℃，收率80%。3.环合将氯乙酰化产物16.3g，无水乙醇150ml，乌洛托品15.9g，氯化铵13.4g加入反应瓶内，回流反应10h，蒸去乙醇，得7-氯-5-（2-氟苯基）-1，3-二氢-1，4-苯并二氮杂-2-酮，熔点202-206℃，收率70-75%。4.缩合，成盐将环合产物43.3g，二氯乙烷300ml，氢氧化钟21g和二乙氨基氯乙烷盐酸盐31g加入反应瓶中，回流反应2h，减压浓缩，将残余物溶于甲醇-氯晶，即为氟安定盐酸盐，熔点194-210℃（分解），收率50-55%。