181183-52-8
181183-52-8 结构式
基本信息
阿莫曲普坦杂质
苹果酸阿莫曲坦
马来酸阿莫曲坦
马来酸阿莫曲普坦
阿莫曲普坦苹果酸盐
阿莫曲坦,依来曲普坦
苹果酸阿莫曲坦原料及片剂
依来曲普坦,苹果酸阿莫曲坦
3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚
LAS-31416 Malate
1-[[[3-[2-(dimeth
Amotriptan malate
AlmotriptanMaleate
ALMOTRIPTAN MALATE
AlMotriptan Malate (Axert)
Almotriptan Malate (200 mg)
AlMotriptan Malate See: A575201
N,N-Dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
制备方法
617-48-1
154323-57-6
181183-52-8
1. 向含有阿莫曲普坦琥珀酸盐（2.3克，溶解于23毫升水）的溶液中加入乙酸乙酯（15毫升），搅拌15分钟。 2. 使用氨水将反应混合物碱化，并在25-30℃下继续搅拌30分钟。 3. 分离有机层和水层，水层用乙酸乙酯进行萃取，合并的有机层用水洗涤。 4. 通过减压蒸馏去除有机层中的溶剂。 5. 向残余物中加入甲醇，随后蒸馏去除甲醇。 6. 将残余物溶解于甲醇中，进行活性碳处理，随后通过hyflow床过滤，并用甲醇洗涤滤床。 7. 向滤液中加入DL-苹果酸溶液（0.8克，溶解于2毫升甲醇），将反应混合物加热至回流，搅拌1小时。 8. 将反应混合物冷却至25-30℃，继续搅拌2小时。 9. 过滤收集形成的固体产物，用甲醇洗涤，干燥后得到N,N-二甲基-2-(5-((吡咯烷-1-基磺酰)甲基)-1H-吲哚-3-基)乙胺 2-羟基琥珀酸盐。 产量：1.8克；收率：99.51%。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/113183, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 26
[2] Patent: WO2008/151584, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 4; 11-12
[3] Patent: EP2774605, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0107
[4] Patent: WO2009/16414, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 13-15; 19-20
[5] Patent: US2007/112055, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 7
常见问题列表
偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病，表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。发作时常伴有众多植物性神经系统症状，如恶心、呕吐、面色苍白、心率加快、呼吸增快、胃肠道功能紊乱等，在头痛发作前常有视物模糊、闪光、偏盲、偏侧面部麻木、言语困难、偏侧肢体麻木或轻偏瘫等先兆表现，历时数分钟或半小时。
曲普坦类药物是一类选择性激动5-HT受体的药物。自1990年葛兰素史克公司的舒码普坦第1个被用于治疗偏头痛起，到2003年相继又有依来曲普坦、依来曲普坦、依来罗曲普坦、夫罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6种曲普坦类药物用于临床。依来曲普坦(almotriptan)的疗效同于舒马普坦，但其具有更好的耐受性且花费低于舒马普坦。依来曲普坦(eletriptan)是一种新的一线曲普坦类治疗药物、使用依来曲普坦40mg治疗偏头痛，2h头痛缓解率优于舒马普坦100mg，且具有更低的再发率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一种快速有效的药物，5mg佐米曲坦鼻腔喷雾可迅速的从鼻咽部吸收，用药5min后血浆中即可被检测到，用于治疗急性偏头痛15min～4h头痛反应为70%。夫罗曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激动剂，有研究表明使用夫罗曲普坦治疗与月经相关的偏头痛其24h头痛缓解率为84%，认为可用于治疗与月经相关的偏头痛。
| Target | Value |
| 5-HT1B | |
| 5-HT1D |