1835667-63-4
中文名称
BEFOTERTINIB
英文名称
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
CAS
1835667-63-4
分子式
C29H32F3N7O2
更新日期
2025/12/10 17:10:11
分子量
567.61
MOL 文件
1835667-63-4.mol
1835667-63-4 结构式
基本信息
中文别名
BEFOTERTINIB化合物BEFOTERTINIB
英文别名
CPD0557Befotertinib
lung,Epidermal growth factor receptor,D0316,D 0316,ErbB-1,Inhibitor,HER1,inhibit,cancer,EGFR,kinase,tyrosine,non-small,NSCLC
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理化学性质
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 62.5 mg/mL (110.11 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
酸度系数(pKa)12.68±0.70(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow
常见问题列表
酪氨酸激酶抑制剂
贝福替尼（Befotertinib）是由贝达药业与益方生物共同研发的第三代口服高选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），2023年5月在中国获批用于治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，适用于经第一/二代EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）治疗后出现疾病进展的耐药人群。作用机制
贝福替尼通过精准抑制EGFR T790M耐药突变（约占一线TKI治疗耐药病例的50%-60%）的激酶活性，阻断下游信号通路传导，从而抑制肿瘤生长。作为中国自主研发的第三代EGFR-TKI，贝福替尼的获批标志着国内在肺癌靶向治疗领域的持续突破，其高选择性设计可减少对野生型EGFR的脱靶效应，潜在降低皮疹、腹泻等传统TKI常见不良反应。
合成路线
