190728-25-7
190728-25-7 结构式
基本信息
卡博中间体(苯胺)
4-羟基-6,21-二甲氧基喹啉
6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉
4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-氧基)-苯胺
4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯胺
卡博替尼中间体 4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯胺
4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯胺 (卡博替尼杂质)
CABOZANTINIB GENOTOXIC IMPURITY I
4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯胺 (卡博替尼中间体)
Intermediate 1 of Cabozantinib
Cabozantinib Genotoxic Impurity I
4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-
4-(6,7-dimethoxy quinolinoxy) aniline
6,7-Dimethoxy-4-(4-aminophenoxy)quinoline
4-(4-Aminophenoxy)-6,7-dimethoxyquinoline
4-[(6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]aniline
6,7-Dimethoxy-4-(4-aminophenyloxy)quinolone
4-(2,3-dimethoxynaphthalen-5-yloxy)benzenamine
物理化学性质
制备方法
190728-24-6
190728-25-7
步骤2：4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯胺（99）的合成 向6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉（98）（0.25g，0.77mmol）的1:1 MeOH/THF（50mL）混合溶剂中，加入锌粉（0.55g，8.4mmol）和氯化铵（0.085g，1.6mmol）的水（5mL）溶液。将反应混合物加热至回流，持续反应2小时。反应完成后，通过硅藻土过滤除去不溶物，滤液经减压浓缩。将浓缩后的残余物溶解于二氯甲烷中，依次用水和饱和食盐水洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤后减压浓缩，得到粗产物99（0.25g，收率>100%），该产物可直接用于下一步反应而无需进一步纯化。质谱（MS）数据：m/z 297.1（[M+H]+）。
参考文献：
[1] Patent: US2008/4273, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 86
[2] Patent: CN108264482, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0022; 0027
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2003, vol. 11, # 23, p. 5117 - 5133
[4] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2018, vol. 61, # 1, p. 11 - 17
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 14, p. 6277 - 6292