19171-18-7
中文名称
4-硝基沙利度胺
英文名称
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione
CAS
19171-18-7
分子式
C13H9N3O6
分子量
303.23
MOL 文件
19171-18-7.mol
更新日期
2025/05/13 08:51:00

基本信息
中文别名
泊利度胺杂质扑尔敏胺杂质E
泊马度胺中间体
4-硝基沙利度胺
2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮
英文别名
4-NitrothalidomidePomalidomide Impurity E
Pomalidomide Intermediates
Thalidomide 4-Nitro Impurity
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindole-1,3-dione
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione
4-nitro-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione
(R)-2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-nitro-1H-isoindole-1,3(2H)-dio...
所属类别
医药中间体:杂环化合物物理化学性质
熔点>200°C (dec.)
沸点603.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.651±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于乙腈(轻微、加热、超声处理)、DMSO(轻微)
酸度系数(pKa)10.55±0.40(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色至淡米色
常见问题列表
简介
4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物,亦有较多生物活性,研究其制备工艺很有意义。用途
4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物,亦有较多生物活性,可用作医药中间体,用于医药实验研究和医药合成中。制备
在带磨口的反应瓶中加入混合均匀的 2.0 g( 1.4 mmol)4-硝基邻苯二甲酸酐和2.0 g( 1。 4 mmol)谷氨酰胺的混合物
, 加热至 140℃使反应物熔化后开始搅拌 , 在开始的 30 min内用玻璃棒将升华的邻苯二甲酸酐移回反应体系中 , 此后将体系接真空泵 (
133~ 266 Pa) , 升温至 170℃左右 , 反应 4h后停止 , 得到黄色固体。 加入 15 mL 1, 4-二氧六环 ,
加热搅拌使固体全部溶解 , 减压蒸出二氧六环 , 加入 30 mL丙酮 , 于搅拌下析出沉淀 , 过滤后 , 用 60 mL水洗 3次 ,
再用丙酮洗 2次 , 收集过滤得到的固体 , 真空干燥得白色固体。将粗产品用硅胶色谱柱分离提纯 [V( CHCl 3 )∶ V( EtOAc)=
5∶ 1],得到 4-硝基沙利度胺。