192705-79-6
中文名称
PD-166866
英文名称
PD 166866
CAS
192705-79-6
分子式
C20H24N6O3
分子量
396.44
MOL 文件
192705-79-6.mol
更新日期
2025/05/13 19:26:57

基本信息
中文别名
化合物PD166866FGFR1酪氨酸激酶抑制剂(PD-166866)
英文别名
CS-2496PD 166866
PD-166866
PD 166866
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor - CAS 192705-79-6 - Calbiochem
tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate
1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea
N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)
Urea, N-[2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-
所属类别
生物化工:酪氨酸类衍生物PD-166866价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 5mg | 700元 |
2025/02/08 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 10mg | 1100元 |
2025/02/08 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 25mg | 2400元 |
常见问题列表
生物活性
PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。靶点
Target | Value |
FGFR1
(Cell-free assay) | 52.4 nM |
体外研究
PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC50为52.4 ± 0.1 nM,但在浓度高达50 μM时,对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中,是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中,PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用,说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外,PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长(血管生成)。在L6细胞中,抑制42-和44-kDa的MAPK,IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。