1966138-53-3
中文名称
化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
英文名称
Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[4-[7-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzodioxol-4-yl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:2)
CAS
1966138-53-3
分子式
C41H51ClN8O8
分子量
819.36
MOL 文件
1966138-53-3.mol
1966138-53-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID 英文别名
Coblopasvir dihydrochlorideCoblopasvir dihydrochloride(1312608-46-0 Free base)
HCV Protease,inhibit,Coblopasvir dihydrochloride,KW136,Coblopasvir,HCV,chronic hepatitis C virus infection,pangenotypic regimen,Hepatitis C virus,KW-136,NS5A,KW 136,Inhibitor
Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[4-[7-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzodioxol-4-yl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:2)
所属类别
生物化工:抑制剂物理化学性质
储存条件4°C, away from moisture and light
溶解度DMSO : 50 mg/mL (58.42 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
泛基因型抑制
盐酸可洛派韦是由中国北京凯因科技股份有限公司开发的,是一种泛基因型的HCV NS5A抑制剂,能够有效对抗多种HCV基因型。
功效作用
盐酸可洛派韦是一种抗病毒药物,用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。
抗病毒活性
盐酸可洛派韦显示出对HCV复制体的纳摩尔级抗病毒活性,表明其具有高效的抗HCV潜力。
批准情况
2020年2月,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准了Coblopasvir与Sofosbuvir的联合疗法,用于治疗HCV。
合成方法
1.儿茶酚与碘甲烷在碱性条件下反应,形成缩醛18。2.Suzuki偶联:缩醛18与硼酸19通过Suzuki偶联反应生成联苯20。3.皂化和酸氯化:联苯20经过皂化(水解反应)后,再通过酰氯化反应形成酰氯。4.Nierenstein反应:对酰氯进行改进的Nierenstein反应(使用磷或砷试剂促进的氯代反应),将双酰氯转化为双α-卤酮。5.溴化反应:双α-卤酮与水溶液中的溴化氢反应,得到二溴化物23。6.偶联反应:二溴化物23与二肽24进行偶联反应,形成双碳酸酯25。7.环化反应:在回流的甲苯中,双碳酸酯25与醋酸铵反应,构建出两个咪唑环,并得到coblopasvir的游离碱基26,尽管产率较低。8.盐形成筛选:通过广泛的筛选成盐条件,确定甲醇是形成药物适当固体形态的最佳溶剂。9.成盐酸盐:将游离碱基26用甲醇中的盐酸处理,在60-65°C下,可以分离得到coblopasvir hydrochloride(III),产率在65-86%之间。
盐酸可洛派韦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-117411A | 化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID Coblopasvir dihydrochloride | 1966138-53-3 | 1 mg | 890元 |
| 2025/05/22 | HY-117411A | 化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID Coblopasvir dihydrochloride | 1966138-53-3 | 5 mg | 2400元 |
| 2025/05/22 | HY-117411A | 化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID Coblopasvir dihydrochloride | 1966138-53-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 3624元 |